Nova rota de síntese para atorvastatina, principal estatina

Pesquisadores do Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Fármacos e Medicamentos - INCT-INOFAR - descobrem nova rota sintética para a atorvastatina (Lípitor^R - Pfizer), medicamento mais vendido no mundo que acaba de expirar patente no Brasil

A patente da molécula do Lípitor^R (atorvastatina da Pfizer) – medicamento mais vendido no mundo para reduzir os níveis de colesterol, inibindo a enzima hidróxi-metil-glutaril Co-A redutase  – vence, oficialmente, em dezembro, do corrente; entretanto, há outras proteções que ainda pesam sobre o produto. Ao todo, há 120 patentes relacionadas ao Lípitor^R.

Pesquisadores da Universidade Estadual de Campinas (Unicamp), filiados ao Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Fármacos e Medicamentos (INCT-INOFAR), desenvolveram uma nova rota de síntese, completamente inédita, para a atorvastatina, princípio ativo do Lípitor^R.

“Usamos a inovação incremental para propor uma rota de síntese nova, mais eficiente, em que o fármaco possa ser preparado em maior quantidade, da forma mais rápida, prática e barata” – explica o professor Luiz Carlos Dias, do Instituto de Química da Unicamp.

Para o especialista, a descoberta tem um impacto mercadológico importante, visto que a atorvastatina é um medicamento de uso contínuo de comprovado interesse terapêutico, amplamente utilizada pelo Sistema Único de Saúde (SUS). Estima-se que, só em 2009, as vendas do Lípitor^R no Brasil geraram uma receita de 400 milhões de reais para Pfizer.

Com a nova rota de síntese da atorvastatina concluída, o objetivo do INCT-INOFAR é construir uma via para transferir a tecnologia para uma indústria farmacêutica nacional, a fim de que a versão do genérico possa ser efetivamente produzida.

Relevância da pesquisa

Realizar ou reproduzir informações contidas na literatura de patentes não é tão fácil quanto deveria. Uma das principais dificuldades para se produzir um fármaco genérico consiste no fato de que muitas indústrias antecipam-se à queda de uma patente, registrando possíveis rotas sintéticas “melhoradas” do medicamento referência. Os genéricos entraram no mercado brasileiro, há 10 anos; entretanto, são poucos os fármacos desta categoria que são produzidos com tecnologia nacional.

Desde outubro de 2009 - quando a atorvastatina foi identificada pelo INCT-INOFAR como oportunidade efetiva para a produção nacional de medicamentos genéricos - os pesquisadores do Laboratório de Síntese Orgânica da Unicamp debruçaram-se sobre o desafio de desenvolver um processo inédito para chegar ao princípio ativo do Lípitor^R.

“Reinvestigando reação por reação descrita na patente original, conseguimos concluir a síntese da atorvastatina por uma nova rota que envolve melhorias em patentes anteriores, passando por intermediários inéditos” - descreve Dias. Para atingir esse processo inédito, o pesquisador ressalta a colaboração do pós-doutor Adriano Siqueira Vieira, que pode dedicar-se integralmente a pesquisa devido ao apoio do Laboratório Cristália, empresa parceira do INCT-INOFAR.

Sobre o INCT-INOFAR

Articulando em rede as competências científicas nacionais em prol da descoberta de novos compostos candidatos a futuros medicamentos, o INCT-INOFAR desenvolve projetos de pesquisa em inovação farmacêutica (radical) e em fármacos genéricos (incremental), estando presente em diversas Universidades e Institutos de Ciência e Tecnologia (ICT´s), ao longo do território brasileiro.

Criado em 2009, no âmbito do Programa dos INCT´s do Ministério da Ciência Tecnologia (MCT) administrado pelo CNPq, com apoio do Ministério da Saúde, MCT e da Faperj, o Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Fármacos e Medicamentos (INCT-INOFAR) depara-se com o importante desafio de promover a transferência da tecnologia desenvolvida, com a agilidade necessária, à(s) empresa(s) que possa(m) viabilizar sua utilização e beneficiar nossa sociedade.

INCT-INOFAR: http://www.inct-inofar.ccs.ufrj.br/